Антисекреторни наркотици - Списък

Високото съдържание на солна киселина в стомаха е неблагоприятен фактор и често провокира развитието на стомашни заболявания, най-честите: язва на стомаха и дванадесетопръстника, включително стресови язви на стомашно-чревния тракт, гастрит, киселини, улцерозен колит. Антисекреторни лекарства, списък на лекарства често е необходим за предварително запознаване преди закупуването им, за да бъдат по-добре ориентирани в избора на правилните продукти: по цена, форма на освобождаване, дозировка и други характеристики. Тази група лекарства допринася за по-бърз процес на заздравяване (белези) на увредената лигавица на стомаха.

Съвременните лекарства могат значително да намалят нивото на киселинност за дълго време средно от 8 до 24 часа, което е безспорно предимство на тези лекарства, тъй като тяхното действие позволява да се избегнат нощни пристъпи на болка, в часове, когато има голям интервал от време между последното хранене - вечеря и предстояща закуска. Те се използват и в курсове за предотвратяване и намаляване на риска от рецидив.

Трябва да се отбележи, че антисекреторните лекарства за лечение на киселини в стомаха се използват само в случаи на тежки форми, когато антиацидните лекарства не са ефективни, като например: Алмагел, Фосфалугел и Маалокс. Антацидите могат бързо да намалят нивото на киселината и лечебният ефект идва бързо, но тяхното действие е кратко и това е техният основен недостатък.

Преди лечението е необходимо да се подложи на гастроскопия, за да се изключат други заболявания, включително злокачествени, които могат да бъдат прикрити като жилищни и комунални услуги.

Забележка: Препаратите често се правят под формата на капсули. Някои хора изпитват затруднения при преглъщането им. В този случай се препоръчва капсулата да се отвори и съдържанието й да се излее в една супена лъжица ябълков сос и веднага да се погълне с вода. Този съвет се съдържа в инструкциите за капсулите Omez.

Най-добрите антисекреторни лекарства - списък, форма за освобождаване, цена

При всички тези лекарства основното активно вещество е омепразол.

1. Omez.

  • Капсулите се освобождават на: 10 мг -30 бр., 20 мг-30 бр., 40 мг-28 бр. и прах за инжектиране - 40 милиграма.
  • Вземете 20 минути преди хранене два пъти дневно, 20 мг.
  • Произведен в Индия от д-р Реди.
  • Цената на 30 капсули от двадесет милиграма - 175 рубли.

2. "Omez Insta".

  • Предлага се в прахообразна форма в 5 торби на опаковка от двадесет милиграма.
  • Прахът трябва да се разреди в една или две супени лъжици вода и да се вземе половин час преди хранене. В зависимост от заболяването, съгласно инструкциите, прахът се консумира от един до два пъти на ден.
  • Производител: Dr. Reddy `s, Индия.
  • Цената на 1 пакет (5 пакета) 76 рубли.

3. "Омепразол".

Лидер на продажбите. Висококачествено евтино лекарство.

  • Предлага се в капсули по 20 mg от различни производители от 10, 20 и 40 милиграма.
  • Първата капсула трябва да се приема сутрин по желание: преди, след или по време на хранене, веднъж или два пъти дневно съгласно инструкциите.
  • Пакетна цена от 20 капсули от двадесет милиграма на руски производители: Synthesis AKOMP 32 рубли., Озон 45 рубли., Kanonpharm 50 рубли., Hemofarm 70 рубли.
  • Лекарството се произвежда и от чуждестранни производители в Швейцария, Чехия, Израел, а цената му е много по-скъпа.

4. "Losek MAPS".

  • Предлага се в таблетки. Опаковка 14 или 28 бр. 20 mg.
  • Първото хапче се приема сутрин. Дневен прием от една до две части, в зависимост от заболяването, съгласно инструкциите.
  • Ефективно лекарство в комплексната терапия за лечение на язва на Helicobacter pylori. Понижава дневната киселинност до 80%.
  • Производител: AstraZeneca.
  • Единственият недостатък е цената на лекарството 585 рубли. в опаковка 28 бр. на 20 милиграма.

5. "Ultrop".

  • Предлага се в капсули от 10, 20 милиграма в количество от 14 и 28 броя на опаковка.
  • Предимството на лекарството е способността за лечение на стомашно-чревни язви, причинени от бактерията Helicobacter pylori в комбинирана терапия.
  • Капсулата се измива с вода преди първото хранене. Според инструкциите, в зависимост от формата на заболяването, дневната норма е една или две части.
  • Производство: Крка, Словения.
  • Стойност на опаковката 28 бр. двадесет милиграма от 309 рубли, което е значително по-ниско от цената на подобно лекарство "Losek MAPS" (също убива бактерията Helicobacter pylori).

6. "Гастрозол".

  • Форма на освобождаване в капсули. Опакова се в 14 или 28 парчета по 20 mg на опаковка.
  • Лекарството може да се консумира веднъж дневно, 20 или 40 mg едновременно с храна, както и преди или след хранене.
  • Трябва да се отбележи, че от противопоказания за употреба на лекарствени капсули, инструкциите показват само свръхчувствителност, която е доста рядка в групата на антисекреторните лекарства.
  • Производител: Фармстандарт, Русия.
  • Цената на 28 парчета от 20 мг е 144 рубли.

7. "Ортанол"

  • Произвежда се в капсули по 10, 20, 40 mg в количество 7, 14 или 28 бр.
  • Особеност на лекарството е кратък курс на лечение до 14 дни (средно е 3 седмици). Първоначалната дневна доза е 20 mg и докато намалява болезнените симптоми, тя намалява с 10 mg дневно и може да се увеличи, когато се засили.
  • Лекарството не се препоръчва да се използва за киселини, ако не се притеснява повече от два пъти седмично.
  • Производител: Sandoz, Швейцария.

Трябва да се отбележи, че е по-изгодно да се купуват капсули в опаковка от 10 mg, тъй като според режима на лечение първо се изисква променлив прием, първите 20 mg и впоследствие 10 mg от лекарството.

  • Стойност на опаковката 28 бр. 10 mg - 176 рубли.

8. Omitox.

  • Предлага се в капсули в размер на 30 броя. 20 mg.

Това лекарство против язва е далеч най-доброто лекарство за лечение на стомашно-чревни язви, причинени от Helicobacter pylori, съдейки по критериите за разходите.

  • В зависимост от вида на заболяването, лекарството се приема веднъж или два пъти дневно, 20-40 mg. Лечението на язва, провокирана от бактерията Helicobacter pylori, се извършва в продължение на 7 дни като част от антивирусната терапия.
  • Лекарството може да се приема както преди, така и след хранене.
  • Производител: Шрея, Индия.
  • Цената е 131 рубли.

Всички гореспоменати лекарства имат редица противопоказания. Прочетете внимателно инструкциите.

http://4plusa.ru/spisok-antisekretornyh-preparatov

Лечение на пептична язва

Общото свойство на антисекреторните агенти е да се намали интензивността на образуването на стомашен сок и преди всичко на солна киселина, но този ефект се постига чрез засягане на различни рецепторни зони, разположени на повърхността на покриващите клетки.

Отделните антисекреторни агенти се различават не само по механизма, но и по интензивността на техния ефект върху стомашната киселинна секреция. Така, блокерът M1-мускаринови рецептори гастроцепин (пирензепин) е значително по-малък от другите антисекреторни агенти, но с цялата си по-скромна клинична активност, той също има някои полезни свойства, които не трябва да се забравят. На първо място, гастроцепин не причинява ясни странични ефекти от централната нервна система, тъй като не принадлежи към липофилни вещества, а към хидрофилни вещества, което не позволява да проникне в кръвно-мозъчната бариера. В допълнение, гастроцепините се характеризират със способността да селективно блокират мускариновите рецептори на тилните клетки и интрамуралните ганглии на стомашната стена. За разлика от неселективните антихолинергици (атропин и неговите синтетични аналози), той селективно засяга рецепторите на стомаха, без да засяга съответните рецептори на други органи. В същото време, пациентите нямат сърцебиене, сухота в устата, нарушения в настаняването и уринирането. Установено е, че гастроцепин има, освен антисекреторни, някои цитопротективни свойства: разширява кръвоносните съдове на стомаха, подобрява качествения състав на слузта. Безспорното предимство на гастроцепин е значителна продължителност на неговото действие: полуживотът на лекарството е около 10 часа, което осигурява умерено, но продължително потискане на секреторната активност на стомаха. Gastrotsepin доста бързо облекчава болката и диспептичните нарушения. В същото време, честотата на белези в хода на приложението е 70-90%. Лекарството обикновено се предписва 50 мг 30 минути преди закуска и вечеря в продължение на 4-6 седмици. Гастроцепин обикновено се понася добре, въпреки че са описани отделни случаи на лека сухота в устата и замаяност.

Въпреки това, трябва да се признае, че през последните години гастроентеролозите са по-малко склонни да прибягват до гастроцепин, предвид неговата не много висока терапевтична ефикасност (особено при монотерапия).

В съвременната клинична практика най-разпространени са блокерите на Н2-хистаминовите рецептори. От откриването им (в началото на 70-те години) вече се появиха няколко поколения хистаминови блокери, фармакологията и клиничната ефикасност на които са напълно проучени. По аналогия с антихолинергиците, чиято активност се определя в сравнение с тази на атропин, блокерите на Н2-хистаминовите рецептори обикновено се сравняват с техния “златен стандарт” - лекарството от 1-то поколение циметидин, въпреки че днес той едва се използва при лечението на пациенти с пептична язва.

Най-широко използваните блокери на Н2-рецепторите и протонната помпа

Групи на наркотици

ефикасност
в сравнение с циметидин

H2 рецепторни антагонисти

Мускаринови рецепторни антагонисти

Инхибитори на Н + / К + АТРаза

Без съмнение, циметидинът в своята дейност е забележимо по-малък от последните представители на "семейството на H2-блокерите". Ебротидин, подложен на обширни клинични проучвания, в допълнение към високата антисекреторна активност, има способността да стимулира образуването на слуз в стомаха, което несъмнено увеличава неговата клинична стойност.

Както е известно, Н2-рецепторите са доста широко представени в тялото: в допълнение към клетките на лигавицата, те се срещат в централната нервна система, матката, сърцето и кръвоносните съдове, левкоцитите, гладките мускулни елементи на червата, слюнчените жлези и щитовидната жлеза. Следователно, възможната им блокада, като се вземе предвид неравната чувствителност на пациентите, може да бъде придружена от промени във функционирането на тези органи, които обикновено се бъркат с прояви на странични ефекти. В същото време, при редица пациенти, интравенозното приложение на един от Н2-хистаминовите блокери може да предизвика хемостатичен ефект, който понякога се използва в извънредни ситуации. В някои случаи са наблюдавани хематологични (агранулоцитоза, левко- и тромбопения) и ендокринни (гинекомастия, галакторея, понижена либидо и потентност), както и нарушения в централната нервна система (дезориентация, умствено - до остри нарушения), особено при хора, при лечение с циметидин. над 40 години и по-възрастни. Освен това циметидинът влияе върху системата на цитохром Р-450 в черния дроб и това може да повлияе на метаболизма на много лекарства, като непредсказуемо променя техния ефект.

С назначаването на ранитидин, фамотидин и техните аналози (ранисана, гистака и т.н., гастроседина, съответно quamatela), почти никога не се срещат странични ефекти. Има отделни описания на повишаването на нивото на трансаминазите - когато приемате ранитидин и промените в изпражненията - докато приемате фамотидин.

H2-блокерите проникват в плацентарната бариера и в майчиното мляко, поради което не се препоръчват да се предписват по време на бременност и кърмене.

След премахването на Н2-хистаминовите рецепторни блокери (особено внезапно) е възможен рикошетен синдром с краткотрайно обостряне на заболяването, и при продължително приложение, синдром на "избягване на рецептори", съпроводен с намаляване на антисекреторното действие. През последните години се появиха работи, които съдържат информация за развитието на дистрофични промени в тилните клетки при продължителна употреба на Н2-блокери.

По едно време съществуват опасения, че продължителната употреба на H2-блокери, поради постоянното потискане на стомашната секреция, може да допринесе за пренаселеността на стомаха от нитробактериите. Този процес се придружава, от своя страна, от засилено производство на нитрозамини, снабдени с канцерогенни свойства. В бъдеще обаче тези сериозни опасения не бяха потвърдени.

В хода на лечението се предписват блокери на Н2-хистаминовите рецептори или по схема, или в единична доза сутрин и през нощта (опцията е непосредствено след вечеря). Единични дози от тези лекарства са обикновено: Циметидин - 400 mg; ранитидин - 150 mg; фамотидин - 20 mg; низатидин - 150 mg.

И при двата метода на курса лекарството честотата на заздравяване на язви (независимо от местоположението) достига 80-90%.

При язви на дванадесетопръстника еднократна доза за нощта е по-оправдана, докато в случая на медогастрия тя е два пъти по-добра: сутрин и вечер. Смята се, че най-новото отделяне на солна киселина, което не е подложено на разреждане, както и буферният ефект на храната, има най-голям увреждащ ефект върху гастродуоденальната лигавица. Този фактор е от особено значение за развитието на язви на дванадесетопръстника, което оправдава желанието да се максимизира потискането на язвена секреция при пациенти с язва.

Терапията с Н2 блокажи изисква гъвкавост: при тежки екзацербации, висока хиперхлорхидия, придружена от болезнена киселини, увеличаване на единичните дози и честота на прилагане е приемливо в разумни граници; Добавянето на неабсорбиращи се антиациди също е оправдано.

Както вече беше отбелязано, всички основни лекарства, включително колоидни бисмутови производни, не притежават значителна антирецидивна активност, и следователно монотерапия с дори най-мощните H2-хисторецепторни лекарства може да се използва с доста ограничен списък от показания:

1) курс и профилактично лечение на гастродуоденальни язви, които не са свързани с Helicobacter pylori. Това, разбира се, е по-подходящо за медиогастрични язви;

2) "последваща грижа" на пациенти с пептична язва след една от схемите на антихепатично-бактериална терапия за язви на всяка локализация, свързана с Helicobacter pylori. В този случай, H2-блокерите се конкурират с антиацидите и изборът все още е нерешен;

3) категоричен отказ на пациентите да провеждат терапия с антигеликобактер;

4) липсата на средства на пациента за заплащане на този доста скъп вид лечение.

Въпросът за възможното включване на H2-хистаминовите рецепторни блокери в антибактериалните схеми като заместител на омепразол заслужава специално обсъждане. Факт е (и това е изключително важно), че H2-блокерите са забележимо по-ниски от H + / K + ATPase блокерите по продължителност и сила. Продължителността на антисекреторния ефект на ранитидин не надвишава 8-12 часа, фамотидин - 12 часа.

Изглежда, че простото заместване на един агент (сравнително скъпо) с друго (относително евтино), дори при повишени дневни дози, все още не създава достатъчно дълго оптимално излагане на терапевтичния ефект на антибактериалните лекарства и е малко вероятно да доведе до успех. Възможно е употребата на пилорид да бъде по-обещаваща и успешна.

Най-мощните антисекреторни агенти в момента са Н + / К + -АТФазните блокери омепразол, лансопразол и пантопразол, които се комбинират в група блокери на протонната помпа. Всички те потискат крайния етап на секрецията на солна киселина чрез инхибиране на активността на ензима АТФаза, свързан с обмяната на K + йони до Н +, независимо от вида на стимулираните рецептори - холинергични, гастринови или хистаминови.

Блокатори на протонни помпи са суперселективни агенти, тъй като се активират само в изключително киселата среда на стомаха. Антисекреторният ефект на тези лекарства е значително по-висок от този на Н2-хистаминовите рецепторни блокери от всички поколения, а освен това е много дълъг: той продължава 2-3 дни. Потискането на образуването на киселина е обратимо, стомашната секреция се възстановява в рамките на няколко дни, без "ребаунд феномена". Обичайната терапевтична доза блокери на протонната помпа (20 mg омепразол, 40 mg пантопразол, 15 mg лансопразол) обикновено се прилага веднъж сутрин, което е свързано с характеристиките на тяхната фармакокинетика. Таблетката не трябва да се дъвче. Ако е необходимо, дозата може да се удвои.

Важно е, че блокерите на протонната помпа минимално инхибират цитохром Р-450 в черния дроб. Като прояви на странични ефекти, диспептичните оплаквания понякога се забелязват, най-вече преходни.

През последните години омепразол е особено широко използван за лечение на пептична язва. Многобройни мулти-хилядни мултицентърни проучвания (Wilde M. I., McTavigh D., 1994) намират:

1. Омепразол има по-силен възпалителен ефект от блокерите на Н2-рецепторите. Честотата на заздравяване на язва на дванадесетопръстника по време на назначаването й наближава 100%. W. Schepp и M. Classen (1995) обобщават многоцентрово сравнително изследване на курс (1 месец) с две най-нови членове на „семейството” на блокери на протонната помпа пантопразол (40 mg на ден) и ранитидин (300 mg на нощ). В първата група, към края на 4-тата седмица, зарастването настъпва в 96% от случаите, а във втората група - само при 85%. Установено е, че тези лекарства се понасят добре от пациентите и бързо облекчават болки в корема.

2. Омепразол и други по-модерни блокери на протонната помпа нямат дозо-зависим ефект: доза от 20 mg е не по-малко ефективна от два пъти по-голяма (фиг. 3.8).

3. С развитието на рефрактерност към Н2-хистаминовите блокери, омепразол в доза от 40 mg дневно е лекарството на избор, при което повечето язви се лекуват.

4. Блокатори на протонната помпа умерено инхибират растежа на Helicobacter pylori чрез намаляване на активността на уреазата, продуцирана от Helicobacter pylori. В същото време, омепразол може да допринесе за "презаселването" на Helicobacter pylori в тялото на стомаха, както и за образуването на "коки-подобни" форми на Helicobacter pylori, които са изключително трудни за лечение с медикаменти.

5. Блокатори на протонната помпа несъмнено представляват важен елемент от антихеликобактериалните схеми на многокомпонентни лекарства, защото осигуряват оптимално ниво на редукция на секрецията (рН> 3.0) и дългосрочно запазване на постигнатия ефект (повече от 18 часа). Ерадикацията на Helicobacter pylori е централната точка за предотвратяване на рецидивите на заболяването.

Има мнения, че омепразол не трябва да се приема твърде дълго. При експерименти върху плъхове беше установено, че ултрависоките дози омепразол (никога не се използват при пациенти) индуцират появата на карциноидни тумори при животни. Въпреки че хората не са ги описали, предпазливостта не изглежда прекомерна. Що се отнася до лансопразол, в литературата има данни за дългосрочното му назначение с превантивна цел (до 3 години).

Курсът на лечение с антисекреторни средства отнема 4-6 до 8 седмици. Като се има предвид възможността за развитие на рикошет синдром при лечението на Н2-хистаминови рецепторни блокери, препоръчително е да се отменят постепенно, като се намалява дозата за 1,5-2 седмици. J. Gustavsson et al. В изчерпателна колективна монография за стомашни заболявания е идентифицирана група от „трудни” пациенти, които не могат да се лекуват с 4-6 седмично лечение с Н2-хистамин рецепторни блокери. Сред причините за огнеупорността те отбелязват:

1) висока максимална стомашна секреция;

2) недостатъчна лекарствена супресия на стомашната секреция (особено нощна);

3) някои структурни особености на самата язва (големи размери, линейни форми, местоположение в близост до пилорния канал);

4) принадлежност към мъжкия пол (което е особено очевидно при възрастни хора с много дълга язвена история);

5) пушене, особено злокачествено;

6) злоупотреба с аналгетици (авторите, очевидно, означават нестероидни противовъзпалителни средства);

7) хеликобактерна инфекция;

8) липса на желание и желание да бъдат третирани.

Разбира се, след 6 години някои елементи от този списък могат да бъдат оценени по нов начин, като се признава, че най-трудният проблем при пептичната язва е Helicobacter pylori инфекция, която, за съжаление, не може да се елиминира. Други причини за "рефрактерност" често се преодоляват чрез увеличаване на дозата и продължителността на приемане на същия Н2-хистамин рецепторен блокер или замяна с омепразол (или аналози).

Сред специфичните причини за "рефрактерната" бележка синдром на Zollinger-Ellison, "непептични" язви при болестта на Crohn, туберкулоза и злокачествени язви (лимфом или рак на стомаха).

Днес на вътрешния фармакологичен пазар на групата блокери на протонната помпа в момента е представен само омепразол, който се произвежда от швейцарската компания Astra под името Losek и индийската компания Sun от името Zerocid. При монотерапия пациентът приема 20 mg омепразол 1 път дневно в продължение на 4-6 седмици. Опитите да се промени схемата и да се премине към тридневен прием на наркотици вместо 7-дневен (4 дни са свободни, схемата от края на седмицата) или интермитентно лечение са неуспешни: ефективността и в двата случая намалява значително.

Искам да подчертая още веднъж, че има ограничен набор от показания за курс на лечение с антисекреторни средства, които не трябва да се използват само като монотерапия. От първите дни на обостряне, най-активните членове на тази група трябва да бъдат включени в антихеликобактерните терапевтични режими, а останалите трябва да се използват за „лечение“ на пациенти с язвена болест, за да се постигне максимален мукозен ремонт на гастродуоденальната област, което е ключ към предотвратяването на рецидиви и усложнения. В случаите на категоричен отказ на пациента от антихеликобактерна терапия, или при липса на материални средства за неговото прилагане, или при неспазване на медицински предписания, е необходимо да се предпише антисекреторна терапия.

http://jazv.ru/kont/antacid/Antisekretornye_preparaty.html

4.6.1.2. Антисекреторни агенти

а) инхибитори на протонната помпа

Синоними: Gastrozol, Zerocide, Chrismel, Losek, Omez, Omezol, Omizak, Omefez, Omegast, Otsid, Pepticum, Romesek, Ulzol.

Фармакологично действие. Лекарство против язва. Инхибитор на H + -K + -ATP-ase (протонна помпа). Той инхибира активността на H + -K + -ATP-ase в париеталните клетки на стомаха и по този начин блокира крайния етап на синтеза на солна киселина. Това води до намаляване на базалната и стимулираната секреция, независимо от стимула.

Показания за употреба. Пептична язва и язва на дванадесетопръстника; дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori (като част от комплексната терапия); рефлуксен езофагит; профилактика на тежък рефлуксен езофагит; Синдром на Zollinger-Ellison.

Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството.

Дозировка и приложение. За язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, препоръчваната доза е 20 mg (1 капачка) 1 път / ден за 2-4 седмици. Ако е необходимо, лечението трябва да продължи още 2 седмици. В случай на пептична язва на дванадесетопръстника, устойчива на терапия, лекарството се предписва 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици. В случай на язва на стомаха, устойчива на терапия, лекарството се предписва 40 mg 1 път / ден; язва белези обикновено се появява в рамките на 8 седмици. При язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori, за ликвидиране на H. pylori, лекарството се предписва в доза 20 mg 2 пъти на ден (сутрин и вечер) в продължение на 7 дни в комбинация с антибактериални средства. При рефлуксен езофагит препоръчваната доза е 20 mg 1 път / ден за 4-8 седмици. Пациентите с тежък рефлуксен езофагит се предписват в доза от 40 mg 1 път / ден в продължение на 8 седмици.

Странични ефекти Артралгия, мускулна слабост, миалгия. Главоболие, парестезия, сънливост, безсъние. Диария, запек, коремна болка, гадене, повръщане, газове; в някои случаи, стоматит, стомашно-чревна кандидоза, повишени чернодробни ензими (с или без повишаване нивата на билирубин). В някои случаи - левкопения, тромбоцитопения.

Формуляр за освобождаване. Капсули по 20 mg, 7 или 10 броя. в блистер, 1, 2, 3, 4 блистера в картонена кутия.

Фармакологично действие. Лекарство против язва. Инхибитор на H + -K + -ATP-ase (протонна помпа). Рабепразол натрий принадлежи към класа на антисекреторни съединения, които са химически заместени бензимидазоли. Лекарството инхибира активността на ензима H + - K + -ATP-ase, като по този начин блокира крайния етап на синтеза на солна киселина.

Показания за употреба. Пептична язва на дванадесетопръстника в стадия на вентилация, пептична язва на стомаха в етап на влошаване; гастроезофагеална рефлуксна болест: ерозивен рефлуксен езофагит (лечение).

Дозировка и приложение. Вътре, без дъвчене или нарязване, преглъщане цяло. Препоръчва се приемането на 1 табл, 20 mg 1 път дневно в продължение на 4-8 седмици. Най-добрите резултати от ерадикацията, надвишаващи 90%, се наблюдават, когато се използва комбинация от Pariet с кларитромицин и амоксицилин. По-подробна информация за лекарствата, използвани при ерадикацията на H. pylori в комбинация с Pariet, може да бъде получена в съответните инструкции за медицинска употреба.

Странични ефекти Диария, коремна болка, газове, сухота в устата; в изолирани случаи - повишена активност на чернодробните трансаминази. Главоболие, астения. Кожен обрив; рядко - еритема, булозни изригвания. Паритет обикновено се понася добре от пациентите.

Противопоказания. Бременност, кърмене, свръхчувствителност към натриев рабепразол или заместени бензимидазоли или към някоя от съставките на това лекарство.

Състав и форма за освобождаване. Таблетки, покрити, разтворими в червата от 10 и 20 mg; в блистер от 7 или 14 броя; в кутия с 1 или 2 блистера.

Фармакологично действие. Противоязвен агент - инхибитор на протонната помпа, програмен изомер на омепразол; намалява секрецията на НС1 в стомаха чрез специфично инхибиране на протонната помпа в париеталните клетки. Като слаба основа и преминаваща в активната форма в киселата среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица, се активира и потиска протонната помпа - Н + / К + АТФаза. Нексиум - потиска основната и стимулираната секреция на НС1. Ефектът се проявява в рамките на 1 час след перорално приложение на 20 mg или 40 mg.

Показания за употреба. Ерозивен рефлуксен езофагит (лечение), превенция на рецидив при пациенти с излекуван езофагит, симптоматично лечение на ГЕРБ. Пептична язва и 12 язва на дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori (лечение и профилактика).

Дозировка и приложение. Вътре. Таблетката трябва да се поглъща цяла с течност. Таблетките не трябва да се дъвчат или счупват. Лечение на ерозивен рефлуксен езофагит: 40 mg 1 път дневно в продължение на 4 седмици. Допълнителен 4-седмичен курс на лечение се препоръчва в случаите, когато излекуването на езофагит не настъпва след първия курс или симптомите остават. Превенция на рецидив при пациенти с излекуван езофагит: 20 mg 1 път дневно. Симптоматично лечение на ГЕРБ: 20 mg 1 път дневно - при пациенти без езофагит. Ако след 4 седмици лечение симптомите не изчезнат, трябва да се извърши допълнително изследване на пациента. В комбинация с подходяща антибиотична терапия за унищожаване на Helicobacter Pylori, язва лечение 12 perst- солна язва, свързана с Helicobacter Pylori, предотвратяване на рецидив на пептични язви при пациенти с пептична язва, свързана с Helicobacter Pylori: езомепразол - 20 мг, амоксицилин - 1 грама и кларитромицин - 500 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 дни. Пациенти с бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата. При тежка чернодробна недостатъчност, дозата не трябва да надвишава 20 mg / ден.

Противопоказания. Свръхчувствителност (включително заместени бензимидазоли), период на лактация. Бременност.

Странични ефекти Главоболие, коремна болка, диария, газове, гадене, повръщане, запек, дерматит, сърбеж, уртикария, замаяност, сухота в устата. Предозиране. Лечение: специфичният антидот не е известен, диализата е неефективна, ако е необходимо, се провежда симптоматична терапия.

Състав и форма за освобождаване. Покрити таблетки: 22.3 и 44.5 mg; 7, 14 или 28 бр. в опаковката.

http://ozlib.com/872106/meditsina/antisekretornye_sredstva

Антисекреторни лекарства за стомаха | Антисекреторни средства за стомаха

Основната клинична цел на антисекреторните лекарства е да потискат относително или напълно прекомерно образуване на киселини и ензими. Заедно с приложението на антисекреторни средства едновременно се елиминират редица клинични прояви, причинени от киселинно-пептична експозиция.

Какви са антисекреторните лекарства за стомаха?

Антисекреторни лекарства са лекарства, които инхибират стомашната секреция. Те имат дълга история и започват активно да се използват за лечение на стомаха от началото на текущия век, когато производните на беладона, включително атропин, се използват широко в клиничната практика. Оттогава са изминали повече от 70 години, през които са създадени синтетични антихолинергични препарати с различен спектър на действие:

  • периферни,
  • ganglioblokiruyuschie,
  • централно.

От тях само няколко остават във фармакологичния арсенал, тъй като ефективността на повечето антисекреторни лекарства от тази група се оказва ниска.

От 70-те години са заместени "антисекреторни лекарства на действие на клетъчни клетки", които селективно потискат секреторната активност на стомашните жлези по един или друг начин (Н2-хистаминови и Mi-рецепторни блокери, заместени бензимидазоли и др.).

Антисекреторно лекарство Зиметидин

Сред блокерите на Ng-хистаминовите рецептори, циметидинът остава референтният агент. В СССР циметидинът, произведен в България, сега е широко използван и под името „Хистодил” се използва в Унгария. Въпреки това, в продължение на няколко години в чужбина, по-мощни и по-добре поносими членове на тази група са влезли в практиката (ранитидин, фамотидин).

Напоследък е разработена по-детайлно тактика за прилагане на курса и поддържаща терапия с тези средства, като е даден сравнителен анализ на тяхната терапевтична ефикасност в мултицентрови, контролирани рандомизирани проучвания, включително и в големите центрове на редица страни на различни континенти. И ако в началото на 80-те години се предполагаше, че е възможно да се създаде блокер на стомашната секреция с продължително действие (24 часа или повече), то през 1985-1986. Такова лекарство вече е синтезирано и успешно е преминало клинични изпитвания в няколко страни (фамотидин).

Сравнителен анализ на два режима на лечение на циметидин при почти 1000 пациенти с язви на дванадесетопръстника в 45 центъра в 9 страни (1 т. 0,2 г на ден в 3 дози след хранене и 0,4 г на нощ в сравнение с 0,4 г след закуска и нощ) показа пълната идентичност на техния терапевтичен ефект (82 и 77% изцеление за 6 седмици). Почти сходни данни са получени при пациенти с язва на стомаха. Установено е, че циметидинът е по-активен от селективния блокер на рецепторите на Mgoline Pirenzepin и трицикличния антидепресант Tritiosin. В същото време, според много изследователи, циметидинът има само ограничена антирецидивна активност, и дори на фона на неговото приложение, пристъпите се наблюдават в 13-19% от случаите през годината.

Наскоро беше показано, че приложението на Зиметидин намалява броя на последващите рецидиви само при локализация на язва на дванадесетопръстника; с медиогастрични язви, независимо от стойността на параметрите на стомашната секреция, лекарството не притежава този вид терапевтична активност [Tatsuta M. et al., 1986]. Най-добрият критерий за ефективността на лечението със Зиметидин се счита за персистиращо симптоматично подобрение на фона на ендоскопски доказано пълно заздравяване на язвата, редовно и значително намаляване на образуването на киселини и ензими. Тези промени обаче са нестабилни и не могат да служат като прогностичен индикатор, позволяващ да се оцени вероятността от рецидив.

За да се прецени механизмът на терапевтичната активност на Н2-хистаминовите блокери при язва на дванадесетопръстника, е важно да се отбележи тяхната способност да повлияят на химията на интрадуоденальната среда. Преместването на реакцията му към киселата страна е важна предпоставка за улцерогенезата. В тази връзка отбелязваме, че с помощта на новосъздаден миниатюрен електрод, вмъкнат в дуоденалния лумен, по време на лечението с циметидин, е възможно да се убедително проследи значително увеличение на средните стойности на рН и прекратяване на хаотичните киселинни огнища в луковицата при пациенти с дуоденална язва. Показано е също, че Zimetidin усилва синтеза на някои простагландини, т.е. притежава цитопротективни свойства [Piper D., 1983].

Липсата на лечебен ефект при назначаването на 1 g зиметидин на ден в продължение на 3 месеца ни позволи да предложим идея за така наречените "рефрактерни дуоденални язви" [Bardhan K., 1984; Porro, D., Bardhan, K., 1987]. Такава рефрактерност показва промяна в нормалния ход на заболяването и по-лоша дългосрочна прогноза. В такива случаи трябва

  • се опитват да предизвикат по-голямо потискане на секреторната активност (прибягване до ранитидин, омепразол)
  • или повишаване на защитните способности на лигавицата (карбеноксолон, синтетични простагландини, сукралфат),
  • или, накрая, прибягване до комбинация от антисекреторни агенти с различен механизъм на действие.

Дългосрочни лечебни язви на стомаха се разглеждат от донякъде различни позиции [Loginov A.S. et al., 1984]. Тази категория пациенти е прекалено често прибързано прехвърляна на хирурзите поради страх от злокачествено заболяване, без да се прибягва до назначаването на мощни противоязвени лекарства за достатъчно дълъг период от време. Тактиката на тяхното управление изисква допълнително изясняване и по-строг подбор за операцията, с по-малък дял медицински субективизъм и ненужния оперативен риск, свързан с него.

Напоследък е възможно да се проследи съдбата на около 500 пациенти с медиогастрични язви, които са получили консервативно лечение в продължение на 6 години. Честотата на злокачествеността е само 1,78%, тя не зависи от възрастта на пациентите, размера на язвите и продължителността на заболяването. Малигнизираните язви са по-често разположени в антралните и пилорни участъци на стомаха, които авторите свързват с дуоденогастралния рефлукс и възможния канцерогенен ефект на компонентите на дуоденалното съдържание върху стомашната лигавица.

Циметидин, антисекреторно лекарство, което се използва при повече от 30 милиона пациенти в различни страни, е активно средство за лечение на пациенти с язва на всеки курс на локализация, но не винаги предотвратява рецидиви, дори на фона на продължителна употреба на поддържащи дози.

Антисекреторно средство за стомаха Ранитидин

Ранитидин е по-мощен антисекретор от същата група, използва се в по-малки дози (150 mg 2 пъти дневно или 300 mg на нощ), в сравнение с циметидин, той има много по-добра поносимост. Общата ефективност на курса на лечение с циметидин и ранитидин е почти идентична. Ранитидин има ясен терапевтичен ефект при всяка локализация на язвата. През 1984г Първите резултати от неговото превантивно, антирецидивно лечение са обобщени.

При двугодишна дневна доза от 150 mg на нощ за пациенти с язва на дванадесетопръстника броят на рецидивите е 18%, докато в плацебо групата достига 87%. Ранитидин има по-силен, в сравнение с циметидин, инхибиращ ефект върху нощната стомашна секреция, на която се дава най-важната роля при образуването на язва. Може би Ранитидин стимулира активността на клетките, образуващи слуз.

Има съобщения за най-активното потискащо киселинното действие на ранитидин при назначаването му по време на обяда и в 6 часа вечерта. Ефектът продължава до следващата сутрин, със значително по-малко поява на странични ефекти, което ви позволява да предписвате лекарството в продължение на няколко години.

Лекарството с антисекреторно действие Фамотидин

Фамотидин (МК-208) е антисекреторно средство, което е един от най-новите, нови Н2-хистаминови рецепторни блокери, които имат мощен и дълготраен потискащ ефект върху всички видове стомашна секреция, включително нощни. Лекарството се предписва 20 мг 2 пъти на ден или 40 мг точно преди лягане. Докато приемате лекарството, стомашната секреторна активност се намалява рязко с 12-24 часа.

Предварителните заключения за високата терапевтична ефикасност на Фамотидин, за дълготрайните активни антисекреторни ефекти на малки дози, заедно с почти пълната липса на сериозни прояви на странични ефекти, показват, че той е многообещаващо лекарство за лечение на БО.

В литературата се разглежда възможността за последователно увеличаване на стомашната секреция с увеличаване на рецидивирането на язва след премахването на Н2-блокерите на рецепторите [Ивашкин В.Т., Миасян Г.А., 1987]. Без да отричаме напълно тази възможност, отбелязваме, че до известна степен противоречи на антирецидиращия ефект на поддържащите дози на тези вещества. За да се предотврати описания нежелан ефект, очевидно е препоръчително, особено при продължителна употреба на такива лекарства, само постепенно, бавно се отдалечавайте от тяхното приемане.

Високата терапевтична ефикасност на Н2-хистаминовите рецепторни блокери е надеждно потвърдена от данните на S. Gustavsson et al. (1988), установявайки рязък спад в броя на операциите за YAB през последните 30 години (от 49 на 100 хиляди през 1958 г. до 6 на 100 хиляди през 1988 г.).

Антисекреторно средство Омепразол

Омепразол (Н / 168/68) е антисекреторно средство, което представлява нов клас съединения, бензимидазоли, които инхибират активността на Н, К, 4 АТФаза, ензим, разглеждан като "протонна помпа" в секреторните тубули на повърхността на покриващите клетки. Първите резултати от оценката на клиничния ход на омепразол при пациенти с дуоденални язви се появяват в пресата, 4-седмичният прием на 40-60 mg от лекарството 15 минути преди закуска води до заздравяване на язви при 93% от пациентите.

Въпреки това, през първите 6 месеца след премахването на Омепразол, при / 3 от пациентите, има рецидиви, доказани ендоскопски. Последните публикации потвърждават високата терапевтична ефикасност на омепразол.

Установено е, че по време на курса си, пациенти с язва на дванадесетопръстника могат дори да постигнат 100% (!) Изцеление, но ако лекарството бъде преустановено, секреторният потенциал и нивото на гастрина в кръвта отново се повишават, което може да допринесе за рецидив на заболяването [Kagvonen A. et al. 1986]. A. Archambault et al. (1988) сравнява клиничната ефикасност на 1200 mg Zimetidine (600 mg 2 пъти дневно) с еднократна доза сутрин от 20 mg омепразол при почти 200 пациенти с дуоденални язви.

Установено е, че последното превъзхожда циметидина и скоростта на елиминиране на болката, както и скоростта на заздравяване на язвата. За всичко това е посочено, че е желателно да се увеличи единична доза омепразол до 40 или дори 60 mg. По този начин е възможно да се постигне по-изразено потискане на нощната секреция на стомаха, чиято интензивност в момента е с преобладаващо значение при улнерогенезата.

Забележително е публикуването на G. Brunner et al. (1988), при които 94,7% от пациентите с язва на дванадесетопръстника „рефрактерна“ към 4-седмичен курс от 600 mg ранитидин на ден, приложението на 40 mg омепразол на ден води до цикатризиране и поддържане на тази доза като профилактика за 5 години напълно (!) предотврати повторната поява на болестта.

Според много изтъкнати гастроентеролози, омепразол и други бензимидазоли могат да бъдат много активни средства за лечение и вероятно превантивно лечение на язвата, която успешно се конкурира с хистаминовите блокери.

A. Bettarello (1985) в програмната статия "Анти-язвена терапия в миналото и бъдещето" смята, че през следващите години бензимидазолите и простагландините заслужават най-голямо внимание сред средствата за консервативно лечение на язвена болест. Според него по-широкото им използване за лечение на такива пациенти изглежда изключително обещаващо.

Използването на инхибитори на карбоанхидразата за подтискане на стомашната секреция в момента е с ограничено разпространение поради големия брой странични ефекти:

  • парестезии в крайниците,
  • слабост
  • главоболие, причинено от електролитни нарушения, както и трудности, свързани със системния контрол на променящите се показатели на киселинно-алкалното състояние при продължително амбулаторно лечение на тези видове пациенти с тези средства.

Въпреки това вниманието е привлечено от материалите на J. Contrasin et al. (1984), при което около 400 пациенти с YAB получават 20-дневни повтарящи се курсове на инхибитори на карбоанхидразата в доза от 20-30 mg / kg телесно тегло за 3 години. Освен това, 62% от пациентите с язва на дванадесетопръстника и 90% (!) От лица със средногастрални язви не са имали рецидив на заболяването.

Ми-рецепторни антисекреторни средства за лечение на стомаха

През последните години антисекреторният агент Пиренсепин получи по-широко клинично тестване. <Гастроцепин),которое оказывает преимущественно блокирующее действие на парасимпатические внутри-органные интрамуральные ганглии желудка, а также непосредственно на М-холинергические рецепторы обкладочных клеток. Обычно препарат назначают внутрь по 100—150 мг в сутки за 30 мин до еды или внутримышечно по 10 мг сухого вещества 2 раза в день.

Курсът на лечение е 30-40 дни. Според някои автори, Пиренцепин може да бъде средство за избор при умерено висока и ниска стомашна секреция, включително при пациенти в напреднала възраст с глаукома и аденом на простатата. В последните мултицентрово проучвания е установена високата терапевтична ефикасност на Pirencepin, която се различава малко от циметидин и ранитидин. Той подчертава удобството да се приема лекарството два пъти, неговата неспособност да се разтвори в липиди, което обяснява липсата на изразени ефекти върху централната нервна система, характерни за други антихолинергици, по-специално атропин.

За разлика от последния, пиренепипинът не променя тонуса на долния езофагеален сфинктер, който трябва да се има предвид, когато язвата често се комбинира с херния на езофагеалния отвор на диафрагмата или рефлукс езофагит [Geller L. I. et al., 1986]. Терапевтичният ефект на Pirencepin е по-висок при язви на дванадесетопръстника, той е добре комбиниран с антиацидни средства и циметидин в намалени дози. Например, някои изследователи успешно са лекували група от „рефрактерни язви на дванадесетопръстника” с комбинация от Pyrenexepin (75 mg на ден) и Cimetidine (400 mg на ден) в продължение на 2 години.

Antisecretory лекарство за стомаха Telenzepin

Наскоро беше тестван нов блокер на Mi-рецепторите, телензепин, който се оказа 25 пъти по-активен антисекреторен агент от Prenceptin. Въпреки това, когато се предписват 3-5 mg Telenzepin на здрави индивиди, той също така рязко инхибира секрецията на стомашните и слюнчените жлези, което може да ограничи клиничната му употреба в бъдеще при пациенти с язвена болест.

http://www.astromeridian.ru/medicina/2271.html

Антисекреторни лекарства

В тази статия свойствата на лекарствата се дават само по отношение на тяхното използване при лечението на заболявания, свързани с киселини. Всички лекарства, споменати в изделието, се наименуват само по техните активни съставки (международни непатентни наименования). Търговските наименования на специфични лекарства, ако е необходимо, могат да бъдат изяснени съгласно „Регистъра на лекарствените продукти” [1] или базата данни на Федералната научна институция „Научен център за изследване на медицински изделия” на Федералната служба за обществено здравеопазване на Русия [2].

съдържание

Групата "Противоязвени лекарства и лекарства за лечение на гастроезофагеален рефлукс"

Съгласно класификацията ATH, група A02B „Анти-язвени лекарства и лекарства за лечение на гастроезофагеален рефлукс” включва пет подгрупи:

  • A02BA Н2-хистамин рецепторни блокери (синоним: Н2-блокери).
  • A02BB Простагландини.
  • A02BC Инхибитори на протонната помпа (синоними: инхибитори на протонната помпа, инхибитори на протонната помпа; съкращението IPP се използва най-често - включително по аналогия с английския IPP).
  • A02BD Комбинации от препарати за ликвидиране на Helicobacter pylori.
  • A02BX Други противоязвени лекарства и лекарства за лечение на гастроезофагеален рефлукс.

Антисекреторни лекарства

През 1910 г. Карл Шварц усъвършенства постулата: „Без киселина - без язва“ [3]. В съответствие с този постулат, много от противоязвените лекарства по един или друг начин намаляват киселинността на стомашното съдържание: или чрез неутрализиране на вече секретирана киселина (такива лекарства принадлежат към групата на антиацидите), или като действат потискащо върху механизмите на секрецията на солна киселина. В гастроентерологията антисекреторните лекарства се наричат ​​инхибитори на протонната помпа, Н2-блокери и периферни М-холинолитици [4].

Механизми на секреция на солна киселина и нейното инхибиране

Секрецията на солна киселина в стомаха настъпва в париеталната клетка. Противоположните мембрани на тази клетка са функционално много различни.

Процесът на секреция на солна киселина се случва върху апикалната (насочена към лумена на стомаха) мембрана, тя се основава на трансмембранния трансфер на протоните и се осъществява директно от специфична протонна помпа - Н + / К + -АТФаза. Когато H + / K + -ATPase молекулата се активира, те се вмъкват в мембраната на секреторните тубули на париеталната клетка и прехвърлят водородните йони H + от клетката в лумена на жлезата, като ги обменят за калиеви йони К + от извънклетъчното пространство. Този процес предхожда излизането от цитозола на париеталните клетки чрез хлоридни йони Cl-, като по този начин се образува солна киселина в лумена на секреторния тубул на париеталната клетка.

На противоположната, базалатерална мембрана, има група рецептори, които регулират секреторната активност на клетката: хистамин Н2, гастрин CCKB и ацетилхолин М3. В резултат на тяхното въздействие, концентрацията на калциев Са2 + и цикличен аденозин монофосфат (сАМР) се увеличава в париеталните клетки, което води до активиране на тубуловезикули, съдържащи Н + / К + -АТФаза. Базолатералната мембрана съдържа също рецептори на инхибитори на секрецията на солна киселина, простагландини Е2 и соматостатин, епидермален растежен фактор и други.

Ефектът на антисекреторните лекарства се основава или на блокадата на стимулиращите ефекти на рецепторното ниво, или на блокадата на вътреклетъчните ензими, участващи в производството на солна киселина Н + / К + -АТФаза. Различни групи антисекреторни лекарства (М-холинолитици, Н2-блокери, инхибитори на протонната помпа и други) засягат различните елементи на париеталната клетка.

М-cholinolytics

М-холинолитиците (синоними: антихолинергици, М-холиноблокатори) са разделени на неселективни (или системни) и селективни. Неселективно се засягат всички видове М-холинергични рецептори, а селективните - само сигурни.

М-холинолитиците са едно от най-старите противоязвени лекарства. Исторически, първата от тях са препаратите на беладона и атропин. Последното е било в миналото основно лекарство за лечение на заболявания, свързани с киселина, но неговото безразборно въздействие върху М-холинергичните рецептори, присъстващи в много органи, води до много сериозни странични ефекти (тахикардия, сухота в устата, нарушения на настаняването, раздразнителност, главоболие, нарушения на съня). Платифилин, който няма такъв брой недостатъци, е забележимо по-малко ефективен. Други неселективни периферни М-антихолинергици, като метоциниев йодид, също имат голям брой странични ефекти.

От М-антихолинергиците най-ефективната е селективната М1-антихолинергичен пирензепин, който блокира М1-холинергични рецептори на нивото на интрамурални ганглии и по този начин инхибира стимулиращия ефект на блуждаещия нерв върху секрецията на солна киселина и пепсин, без да се инхибира ефектът върху М-холинергичните рецептори на слюнчените жлези, сърцето и другите органи. Пирензепин (единственият M-холинолитик) е включен в групата А02В (АТС код А02ВХ03), разгледана в тази статия. Въпреки това, поради своите свойства за блокиране на киселинността, той силно губи не само инхибиторите на протонната помпа, но също така и Н2-блокери и, без никакви предимства пред тях, той, както и другите М-холинолитици, се използва все по-малко и по-малко в лечението на заболявания, свързани с киселина [4].

Н2-блокери

Н2-блокери (синоним: блокери Н2-хистаминови рецептори) конкурентно влияят на хистамин Н2-рецептори, като по този начин блокират стимулиращия ефект на хистамин. Най-известен H2-блокери: циметидин, ранитидин и фамотидин.

Инхибитори на протонната помпа

Инхибиторите на протонната помпа, вградени в Н + / К ± АТФазата, блокират транспортирането на Н + йони в лумена на стомаха. Най-известният инхибитор на протонната помпа е омепразол.

Блокери на гастринови рецептори

Въпреки дългосрочното търсене на инхибитори на гастриновите рецептори и създаването на няколко вида лекарства от този тип, той далеч не е широко разпространен в практическата медицина. Неселективният проглумиден гастринов рецепторен блокер [5], код А02ВХ06, блокира двата подтипа на гастриновия рецептор: CCKА и CCKB. Според степента на инхибиране на киселинното производство, тя е еквивалентна на първото поколение Н2-блокери, но няма такива странични ефекти. Селективните антагонисти на гастриновите рецептори лорглумид и девазипид [6], разположени по време на развитието като противоязвени лекарства, все още не са намерили приложение в клиничната практика. В Русия нито един от изброените лекарства - блокери на гастриновите рецептори - не е регистриран [1] [2].

Нови класове антисекреторни агенти

В момента се провеждат изследвания за създаване на нови антисекреторни агенти:

  • Нов тип H + / K + -ATPase блокери, така наречените антагонисти на киселинни помпи, които, за разлика от инхибиторите на протонната помпа, блокират H + / K + -ATPase K + йонния транспортен механизъм [7],
  • блокери и стимулатори на мембранни рецептори Са2 + [8].

простагландини

Простагландини в широк смисъл - хормон-подобни вещества, които се синтезират в почти всички тъкани на тялото. Те участват в регулирането на кръвното налягане, маточните контракции, намаляват секрецията на стомашния сок и намаляват неговата киселинност, медиират възпаления и алергични реакции, участват в дейностите на различни части на репродуктивната система, играят важна роля в регулирането на бъбречната дейност, засягат различни ендокринни жлези и редица други физиологични процеси. В зависимост от химическата структура, простагландините принадлежат към една или друга серия: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Без участието на простагландините от серия Е (E1 и Е2• продуциране на гастро-дуоденален слуз, адекватни по количество и качество, секреция на бикарбонати в стомашния лумен, запазване на достатъчен обемен кръвен поток в лигавично-субмукозния слой, като се гарантира, че възстановяването на лигавицата е невъзможно [9]. Недостатъчност на простагландин Е.1 и Е2 решаващо намалява защитните свойства на гастродуоденальната лигавица.

Нестероидни противовъзпалителни средства (синоним: нестероидни противовъзпалителни средства, често използвано съкращение: НСПВС) е клас широко използвани лекарства, без които терапията на много заболявания е невъзможна. Най-известният представител на НСПВС е аспиринът. НСПВС, въпреки разликите в химичната структура, имат общ механизъм на действие на всички ефекти (аналгетично, противовъзпалително, антипиретично, десенсибилизиране), което се основава на инхибиторния ефект върху биосинтезата на простагландини, включително простагландини Е.1 и Е2. Приемането на НСПВС често е причината за язви на гастродуоденальната зона, включително най-честата причина за стомашни и дуоденални язви при незаразени Helicobacter pylori [10].

Често, когато е необходима терапия с НСПВС, се използват лекарства - химични аналози на естествени простагландини, за да се компенсират инхибираните НСПВС на простагландини. Те имат селективен ефект и не причиняват редица сериозни странични ефекти и не се инактивират толкова бързо, колкото естествените. Групата от анти-язвени лекарства "A02BB Простагландини" се състои от мизопростол и енпростил - синтетични аналози на простагландини, съответно, E1 и Е2.

Мизопростол и енпростил имат антисекреторни и цитопротективни свойства. Чрез свързване към рецепторите на париеталните клетки на стомаха, те инхибират базалната, стимулирана и нощна секреция на стомашния сок и солната киселина, увеличават образуването на бикарбонат и слуз и подобряват кръвния поток. Намаляване на базалното (но не хистамин-стимулирано) производство на пепсин. Увеличаване на стабилността на стомашната лигавица и предотвратяване на развитието на ерозивно-улцерозни лезии, насърчава заздравяването на пептични язви. При пациенти, приемащи НСПВС, намаляват честотата на язва на стомаха и дуоденални язви, намаляват риска от кървене на язвата.

Странични ефекти на мизопростол и енпростила: преходна диария, леко гадене, главоболие, коремна болка.

В педиатрията простагландините се използват в изключителни случаи [11].

За медикаментозни аборти се използва мизопростол в повишена доза.

Има и други противоязвени лекарства - аналози на естествени простагландини: риопростил (подобно на Е1), арбапростил и тимопростил (аналози на Е2). От всички изброени в тази статия простагландини, само мизопростол е разрешен за употреба в Русия [12]. Управление на храните и лекарствата (правителството на САЩ), мизопростол е одобрен за употреба като лекарство с предписание, само за предотвратяване на язви, предизвикани от NSAID.

В допълнение към простагландините - противоязвено лекарство, съществуват и други синтетични аналози на простагладини, предназначени за други медицински приложения и които не принадлежат към групата „A02BB простагландин”: алпростадил (аналог на простагландин Е).1), dinprost (аналог на F2) и други [13].

Гастропротектори, обвиващи, стягащи вещества

сукралфат

Sukralfat (друг правопис: sucralfat), ATX код A02BX02. Според "Фармакологичен индекс" се отнася до групата "Антациди и адсорбенти" [14]. Когато влезе в стомаха, под действието на стомашната киселина сукралфатът образува пастообразна маса, която действа като протектор за язвата. Антиацидните свойства не притежават [15].

Бисмутов трикалиев дицитрат

Бисмутов трикалиев дицитрат (синоним: бисмутов субцитрат), ATX код A02BX05. С "Фармакологичен индекс" се отнася до групата "Антациди и адсорбенти" [16]. Cytoprotectors. Увеличава синтеза на простагландин Е.2, стимулиране на образуването на секреция на слуз и бикарбонат. Той има местен бактерициден ефект върху Helicobacter pylori, нарушавайки целостта на стената на микробните клетки, пречи на адхезията на Helicobacter pylori върху епителните клетки, инхибира неговата уреазна, фосфолипазна и протеолитична активност. Комбинацията от обвиващите, цитопротективните и антибактериалните свойства на бисмут трикалиев цитрат позволява използването му в схемата за ерадикационна терапия [17].

Бисмутов субнитрат

Бисмутов субнитрат, ATX код A02BX12. Според "Фармакологичен индекс" се отнасят до групите "Антациди и адсорбенти" и "Антисептици и дезинфектанти" [18]. Cytoprotectors. Astringent. Антисептик. Използва се за лечение на гастродуоденит, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, рефлуксен езофагит, ентерит, колит. Потиска растежа и развитието на Helicobacter pylori (ефективността на потискане е малка). Слаба антиацид [19]. Използва се също за лечение на възпаление на кожата.

Алгинова киселина

Алгинова киселина, АТХ код А02ВХ13. Съгласно "Фармакологичния индекс" алгинатите принадлежат към групите "Антациди и адсорбенти". Antiregurgitant. Когато лекарството взаимодейства със стомашната киселина, под действието на алгинатите, последният се неутрализира, се образува гел, който предпазва езофагеалната мукоза, предпазвайки я от по-нататъшно излагане на солна киселина и пепсин, което се проявява в значително отслабване на диспепсията и болката. В същото време тя осигурява защита срещу алкален рефлукс на стомашното съдържание в хранопровода [20].

Algeldrat + магнезиев хидроксид

Комбиниран медикамент, разпространяван под търговското име на Maalox и няколко други. Има антиациден, адсорбиращ, обгръщащ, газогонно и холеретичен ефект [1].

Комбинации от препарати за ерадикация на Helicobacter pylori

Група А02BD Комбинациите от лекарства за ерадикация на Helicobacter pylori отразяват класическия подход към ерадикацията на Helicobacter pylori, състоящ се в факта, че ликвидирането изисква използването на "тройна терапия", която включва инхибитор на протонната помпа и два антибиотика, но съвременен подход (консенсус от Маастрихт) към ликвидирането Helicobacter pylori може да се използва в основни режими и други лекарства, например ранитидин бисмут цитрат [21]. Ерадикационната терапия се характеризира с доста висока агресивност, тъй като включва най-малко две антибактериални лекарства. Такава интервенция не е безразлична за дете или отслабен организъм и често е придружена от развитие на странични ефекти [17]. В допълнение, употребата на стандартни схеми често не е достатъчно ефективна поради широко разпространената и все по-нарастваща резистентност на щамовете на Helicobacter pylori към антибактериални лекарства, предимно на метронидазол и кларитромицин [22]. Следователно, обхватът на използваните на практика препарати за ерадикация на Helicobacter pylori е много по-широк от този, представен в групата A02BD.

Сравнение на лекарства за лечение на заболявания, свързани с киселина

За лечение на стомашни или дуоденални язви е необходимо да се поддържа рН в стомаха за повече от 3 най-малко 18 часа на ден в продължение на 3 до 6 седмици. За лечение на ерозия на хранопровода - рН на хранопровода трябва да бъде повече от 4 в рамките на 16 часа от 8 до 12 седмици [4]. Оптималната стойност на рН (за най-малко 16 часа на ден) за функционална диспепсия и поддържаща терапия за ГЕРБ е най-малко 3, с ерозивен ГЕРБ и увреждане на стомашната лигавица, причинено от НСПВС най-малко 4, с тройна анти-Helicobacter pylori терапия на пептична язва - не по-малко 5, с язвено кървене и екстра-езофагеални прояви на ГЕРБ - най-малко 6 [10].

Подготовка на основна и поддържаща терапия

Единственият клас лекарства, които могат да осигурят необходимата киселинна супресия, са инхибитори на протонната помпа (ИПП). Ето защо те в много по-голяма степен, отколкото други лекарства, могат да претендират, че са основните лекарства на базисната терапия на заболявания, свързани с киселини. Сред ИПП езомепразол и рабепразол произвеждат най-висок антисекреторни ефект [4] [10] [23]. В допълнение към ИПП, според съвременните възгледи, използването на Н е разрешено като основно лекарство на основната терапия.2-блокер на фамотидин [24]. Циметидин и ранитидин, които нямат предимства пред фамотидин, имат значително по-голям брой странични ефекти. Н2-блокерите на 4-то и 5-то поколение не надвишават фамотидин в киселинно-потискащи ефекти [25].

Като част от анти-хеликобактерната терапия, ИПП също имат предимство пред други антисекреторни агенти [10]. В същото време разликата в ефективността на действието между различни инхибитори на протонната помпа по време на ерадикацията на Helicobacter pylori не е установена [22].

При поддържаща терапия се препоръчват също инхибитори на протонната помпа като първични средства, обикновено при половината от дозата в сравнение с основната доза [10].

Препарати "допълващи" и "при поискване"

Инхибиторите на протонната помпа обаче имат редица недостатъци. Голям латентен период (начало на действие на лекарството след приложение), ефекта на „нощния киселинен пробив”, индивидуалната и расова резистентност към различни ИУН (особено „омепразоловата резистентност”) е до 40% от пациентите в определени ситуации [15]. Ето защо е необходимо да се използват лекарства от други класове: за устойчивост към PPN - N2-Блокери на фамотидин, за корекция на проникването на киселина през нощта - допълнителна доза N към SPI2-блокер [26]. За профилактика на язви, причинени от прилагането на нестероидни противовъзпалителни средства - простагландини и др.

Отделен клас се състои от „лекарства при поискване” - когато се появят симптоми на заболяване: киселини в стомаха, болки в стомаха, те не се прилагат за базисна терапия (поради големия латентен период на последния), но антиациди или прокинетици (GI моторикални стимули) от домперидонов тип или метоклопрамид.

В момента в клиничната практика за лечение на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника се използват само повече от 500 различни лекарства [27].

Препарати от група A02BX, които не са регистрирани в Русия

Групата "A02BX Други противоязвени лекарства и лекарства за лечение на гастроезофагеален рефлукс", освен вече споменатите по-горе, включва редица лекарства, създадени преди повече от 25 години, които не могат да се конкурират в своите свойства с модерни антисекреторни лекарства и въпреки че някои от тях са все още в някои страни, днес те са само исторически интерес. В Русия всички лекарства, изброени в този раздел, не са регистрирани [1] [2]. По-долу са описани техните кратки характеристики:

карбеноксолон

Карбеноксолон, ATX код A02BX01. Синтетично производно на глициризинова киселина, естествено получено от корен на женско биле; противовъзпалително средство за лечение на язви и възпаления на устната лигавица, хранопровода. Понякога се разглежда като агент на цитопротектора [11]. Във Великобритания се препоръчва за лечение на язви и възпаления на хранопровода (езофагит).

Atsetoksolon

Ацетоксолон, ATX код A02BX09. Ацетат на глициризната киселина (английска ацетилглицеритинова киселина), средство против язва [28].

Метосулфониев хлорид

Метосулфониев хлорид (метил метионин сулфоний), АТХ код А02ВХ04. Той има изразено цитозащитно действие върху лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, насърчава заздравяването на язвени и ерозивни лезии.

В “естествената медицина” метиосулфониевият хлорид се нарича витамин U (витаминният статус е спорен) и се смята, че липсата на този витамин води до язва [29]. Предлага се в зеле, люцерна, целина, непастьоризирано мляко [30] и яйчен жълтък. Съвременната наука [31] не включва метиосулфониев хлорид като витамини.

gefarnate

Gefarnath, ATX код A02BX07. Антиацид, спазмолитично [32]. Руската регистрация бе отменена през 1996 г. [33].

Sulglikotid

Сулглицидид, АТХ код А02ВХ08. Cytoprotectors. Произвежда се от дванадесетопръстника на прасета [34].

Zolmidin

Zolmidin (име: золимидин), ATX код А02ВХ10. Cytoprotector, използван за лечение на язви на дванадесетопръстника [35].

Troksipid

Troxipid, ATX код A02BX11. Използва се за лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест.

Препарати от група А02В в списъка на "Основни и основни лекарства"

Няколко препарата от тази група: ранитидин (разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение; инжекционен разтвор; таблетки, покрити; таблетки, филмирани); фамотидин (лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение; таблетки, покрити; таблетки, филмирани) омепразол (капсули; лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение; лиофилизат за приготвяне на разтвор за инфузии; обвити таблетки), бисмутов трикалиев дицитрат ( покрити клетки) са включени в Списъка на основните и основни лекарства. [36]

http://wikiredia.ru/wiki/%D0%90%D0%BD%D1%82%D0%B8%D1%81%D0%B5%D0%BA%D1%80%D0%B5%D1%82 % D0% BE% D1% 80% D0% BD% D1% 8B% D0% B5_% D0% BF% D1% 80% D0% B5% D0% BF% D0% B0% D1% 80% D0% B0% D1 % 82% D1% 8В

Публикации На Панкреатит